பின்னணி

Canagliflozin என்பது ஒரு நாவல், ஆற்றல் வாய்ந்த மற்றும் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட சோடியம் குளுக்கோஸ் இணை-கடத்தி (SGLT) 2 தடுப்பானாகும் [1]. சிறுநீரக குளுக்கோஸ் அளவைக் குறைப்பதன் மூலமும், வடிகட்டப்பட்ட குளுக்கோஸ் மறு உறிஞ்சுதலைக் குறைப்பதன் மூலமும், சிறுநீரில் குளுக்கோஸ் வெளியேற்றத்தை Canagliflozin அதிகரிக்க முடியும் என்பது நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது [2].

Canagliflozin CHO-hSGLT2, CHO-rat SGLT2 மற்றும் CHO-மவுஸ் SGLT2 ஆகியவற்றில் Na+-மத்தியஸ்த 14C-AMG உட்கொள்ளலைத் தடுப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது, முறையே 4.4, 3.7 மற்றும் 2.0 nM இன் IC50 மதிப்புகள் [1].

Canagliflozin db/db எலிகள் மற்றும் Zucker நீரிழிவு கொழுப்பு (ZDF) எலிகள் இரண்டிலும் இரத்த குளுக்கோஸ் (BG) அளவை டோஸ் சார்ந்து குறைப்பதாக தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது. கூடுதலாக, canagliflozin சுவாச பரிமாற்ற விகிதத்தையும், DIO எலிகள் மற்றும் ZDF எலிகளின் உடல் எடையையும் குறைப்பதாக நிரூபித்துள்ளது [1].

Canagliflozin வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளலாம் [1].

குறிப்புகள்:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. சிறுநீரக வாசலில் கனாக்லிஃப்ளோசின் விளைவு குளுக்கோஸ், கிளைசீமியா மற்றும் சாதாரண மற்றும் நீரிழிவு விலங்கு மாதிரிகளில் உடல் எடை. PLoS ஒன். 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), வகை-2 நீரிழிவு நோய்க்கான நாவல் வாய்வழி முகவர். பி டி. 2013 நவம்பர்;38(11):656-66

தயாரிப்பு மேற்கோள்

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, மற்றும் பலர். "ஒவர்லேப்டு ஸ்பெக்ட்ராவை நிர்வகிப்பதற்கான வெவ்வேறு தெளிவுத்திறன் நுட்பங்கள்: நாவல் இணை-வடிவமைக்கப்பட்ட இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளை அவற்றின் ஒருங்கிணைந்த மருந்து அளவு வடிவத்தில் தீர்மானிப்பதற்கான விண்ணப்பம்." ஸ்பெக்ட்ரோகிமிகா ஆக்டா பகுதி A: மூலக்கூறு மற்றும் உயிர் மூலக்கூறு ஸ்பெக்ட்ரோஸ்கோபி ஆன்லைனில் 20 ஜூன் 2018 இல் கிடைக்கிறது.

இரசாயன அமைப்பு