விளக்கம்

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) என்பது Dabigatran இன் வாய்வழி செயலில் உள்ள ப்ராட்ரக் ஆகும்.டபிகாட்ரான் எடெக்சிலேட் மெசிலேட் ஆன்டிகோகுலண்ட் விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் காரணமாக venousthromboembolism மற்றும் பக்கவாதம் ஆகியவற்றின் தடுப்புக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது.

பின்னணி

விளக்கம்: IC50 மதிப்பு: 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran என்பது மீளக்கூடிய மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, நேரடி த்ரோம்பின் தடுப்பானாகும் (DTI) அதன் வாய்வழி செயலில் உள்ள புரோட்ரக், டபிகாட்ரான் எடெக்சிலேட் என மேம்பட்ட மருத்துவ வளர்ச்சிக்கு உட்பட்டுள்ளது.சோதனையில்: Dabigatran மனித த்ரோம்பின் (Ki: 4.5 nM) மற்றும் த்ரோம்பின்-தூண்டப்பட்ட பிளேட்லெட் திரட்டல் (IC(50): 10 nM) தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் தலைகீழாகத் தடுக்கிறது -மோசமான பிளாஸ்மா (PPP), எண்டோஜெனஸ் த்ரோம்பின் திறன் (ETP) என அளவிடப்படுகிறது, செறிவு சார்ந்து தடுக்கப்பட்டது (IC(50): 0.56 மைக்ரோஎம்).Dabigatran விட்ரோவில் உள்ள பல்வேறு உயிரினங்களில் செறிவு-சார்ந்த ஆன்டிகோகுலண்ட் விளைவுகளை நிரூபித்தது, மனித பிபிபியில் செயல்படுத்தப்பட்ட பகுதி த்ரோம்போபிளாஸ்டின் நேரம் (aPTT), புரோத்ராம்பின் நேரம் (PT) மற்றும் எக்காரின் உறைதல் நேரம் (ECT) ஆகியவற்றை முறையே 0.23, 0.183 மற்றும் மைக்ரோஎம் 0. 1].in vivo: Dabigatran எலிகள் (0.3, 1 மற்றும் 3 mg/kg) மற்றும் ரீசஸ் குரங்குகள் (0.15, 0.3 மற்றும் 0.6 mg/kg) ஆகியவற்றில் நரம்பு வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, aPTT அளவைச் சார்ந்து நீடித்தது.நனவான எலிகள் (10, 20 மற்றும் 50 மி.கி./கி.கி.) அல்லது ரீசஸ் குரங்குகளுக்கு (1, 2.5 அல்லது 5 மி.கி./கி.கி) டாபிகாட்ரான் எடெக்சிலேட் மூலம் டோஸ்- மற்றும் நேரத்தைச் சார்ந்த ஆன்டிகோகுலண்ட் விளைவுகள் காணப்பட்டன, அதிகபட்ச விளைவுகள் 30 முதல் 120 வரை காணப்பட்டன. நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு முறையே [1].டபிகாட்ரான் எடெக்சிலேட்டுடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட நோயாளிகள் குறைவான இஸ்கிமிக் பக்கவாதம் (3.74 டபிகாட்ரான் எடெக்சிலேட் vs 3.97 வார்ஃபரின்) மற்றும் குறைவான ஒருங்கிணைந்த உள்விழி இரத்தக்கசிவுகள் மற்றும் ரத்தக்கசிவு பக்கவாதம் (0.43 டபிகாட்ரான் எடெக்சிலேட் 1 ஆண்டு நோயாளிக்கு எதிராக 0.99 வயதுக்கு எதிராக 2000 வார்ஃபா 20.99)மருத்துவ சோதனை: ஹீமோடையாலிசிஸ் நோயாளிகளில் வாய்வழி டபிகாட்ரான் எடெக்ஸைலேட்டின் மருந்தியக்கவியல் மற்றும் மருந்தியக்கவியல் பற்றிய மதிப்பீடு.கட்டம்1

சேமிப்பு

மருத்துவ சோதனை

இரசாயன அமைப்பு