விளக்கம்

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), Valsartan (ஒரு ARB) மற்றும் Sacubitril (AHU377) ஆகியவற்றை 1:1 மோலார் விகிதத்தில் உள்ளடக்கியது, இது ஒரு முதல்-வகுப்பு, வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் மற்றும் இரட்டை-செயல்படும் ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பி-நெப்ரைலிசினின் (ARNPRILYSIN) மற்றும் இதயம் தோல்வி[1][2][3]. LCZ696 வீக்கம், ஆக்ஸிஜனேற்ற அழுத்தம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸைத் தடுப்பதன் மூலம் நீரிழிவு கார்டியோமயோபதியை மேம்படுத்துகிறது.

பின்னணி

LCZ696 என்பது ARNi (ஆஞ்சியோடென்சின் ரிசெப்டர் நெப்ரிலிசின் இன்ஹிபிட்டர்) வகுப்பில் முதன்மையானது, இதய செயலிழப்பு மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கான AR வால்சார்டன் மற்றும் நெப்ரிலிசின் இன்ஹிபிட்டர் புரோட்ரக் AHU377 (1:1 விகிதம்) ஆகியவற்றின் அயோனிக் பகுதிகளை உள்ளடக்கியது.

ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பிகள் ஜி-புரத-இணைந்த ஏற்பிகள். ரெனின்-ஆஞ்சியோடென்சின் அமைப்பின் உயிரியக்க பெப்டைடாக இருக்கும் ஆஞ்சியோடென்சின் II இன் இருதய மற்றும் பிற விளைவுகளை அவை மத்தியஸ்தம் செய்கின்றன. நெப்ரிலிசின் ஒரு நடுநிலை எண்டோபெப்டிடேஸ் ஆகும், இது நேட்ரியூரெடிக் பெப்டைடுகள் போன்ற எண்டோஜெனஸ் வாசோஆக்டிவ் பெப்டைடுகளை சிதைக்கிறது. நெப்ரிலிசினின் தடுப்பு இதய, வாஸ்குலர் மற்றும் சிறுநீரக பாதுகாப்புக்கு பங்களிக்கும் நேட்ரியூரெடிக் பெப்டைட்களின் செறிவை அதிகரிக்கிறது. [1]

ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகளில், LCZ696 இன் வாய்வழி நிர்வாகம், நெப்ரிலிசின் தடுப்பின் விளைவாக ஏட்ரியல் நேட்ரியூரெடிக் பெப்டைட்டின் நோயெதிர்ப்புத் திறனில் டோஸ் சார்ந்த உயர்வுக்கு வழிவகுத்தது. உயர் இரத்த அழுத்த இரட்டை மாற்று எலிகளில், LCZ696 சராசரி தமனி சார்ந்த அழுத்தத்தில் டோஸ் சார்ந்த மற்றும் நீடித்த குறைப்பை ஏற்படுத்தியது. ஆரோக்கியமான பங்கேற்பாளர்கள், ஒரு சீரற்ற, இரட்டை குருட்டு, மருந்துப்போலி கட்டுப்படுத்தப்பட்ட ஆய்வு, LCZ696 ஒரே நேரத்தில் நெப்ரிலிசின் தடுப்பு மற்றும் AT1 ஏற்பி முற்றுகையை வழங்கியதை உறுதிப்படுத்தியது. LCZ696 பாதுகாப்பானது மற்றும் மனிதர்களுக்கு நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளக்கூடியது. [2] [3]

குறிப்புகள்:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS மற்றும் பலர். இதய செயலிழப்பில் ஆஞ்சியோடென்சின்-நெப்ரிலிசின் தடுப்பு மற்றும் எனலாபிரில். N Engl J மெட். 2014 செப் 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S மற்றும் பலர். LCZ696 இன் பார்மகோகினெடிக்ஸ் மற்றும் பார்மகோடைனமிக்ஸ், ஒரு நாவல் டூயல்-ஆக்டிங் ஆஞ்சியோடென்சின் ரிசெப்டர்-நெப்ரிலிசின் இன்ஹிபிட்டர் (ARNi). ஜே கிளின் பார்மகோல். 2010 ஏப்;50(4):401-14.
Langenickel TH, டோல் WP. LCZ696 உடன் Angiotensin receptor-neprilysin இன்ஹிபிஷன்: இதய செயலிழப்பு சிகிச்சைக்கான ஒரு புதிய அணுகுமுறை, மருந்து டிஸ்காவ் டுடே: தெர் ஸ்ட்ராடஜீஸ் (2014),

சேமிப்பு

இரசாயன அமைப்பு