விளக்கம்

பிக்டெக்ராவிர் என்பது ஒரு நாவல், 7.5 nM இன் IC50 உடன் HIV-1 ஒருங்கிணைப்பின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும்.

விட்ரோவில்

Bictegravir (BIC) 7.5 IC50 உடன் இழை பரிமாற்ற செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது± 0.3 என்எம் இழை பரிமாற்ற செயல்பாட்டைத் தடுப்பதுடன் ஒப்பிடுகையில், Bictegravir 3 இன் மிகவும் பலவீனமான தடுப்பானாகும்."HIV-1 IN இன் செயலாக்க செயல்பாடு, 241 இன் IC50±51 என்எம் பிக்டெக்ராவிர் போலி-சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட கட்டுப்பாட்டுடன் ஒப்பிடும்போது 2-எல்டிஆர் வட்டங்களின் திரட்சியை ~5 மடங்கு அதிகரிக்கிறது மற்றும் பாதிக்கப்பட்ட உயிரணுக்களில் உள்ள உண்மையான ஒருங்கிணைப்பு தயாரிப்புகளின் அளவை 100 மடங்கு குறைக்கிறது. Bictegravir முறையே 1.5 மற்றும் 2.4 nM EC50s கொண்ட MT-2 மற்றும் MT-4 செல்கள் இரண்டிலும் HIV-1 பிரதிபலிப்பைத் தடுக்கிறது. Bictegravir முதன்மை CD4+ T லிம்போசைட்டுகள் மற்றும் மோனோசைட்-பெறப்பட்ட மேக்ரோபேஜ்கள் இரண்டிலும் சக்திவாய்ந்த ஆன்டிவைரல் விளைவுகளை வெளிப்படுத்துகிறது, EC50s 1.5±0.3 என்எம் மற்றும் 6.6±முறையே 4.1 nM, இது T-செல் கோடுகளில் பெறப்பட்ட மதிப்புகளுடன் ஒப்பிடத்தக்கது[1].

MCE இந்த முறைகளின் துல்லியத்தை சுயாதீனமாக உறுதிப்படுத்தவில்லை. அவை குறிப்புக்காக மட்டுமே.

இரசாயன அமைப்பு