Pregabalin ஒரு GABAA அல்லது GABAB ஏற்பி அகோனிஸ்ட் அல்ல.
ப்ரீகாபலின் ஒரு கபாபென்டினாய்டு மற்றும் சில கால்சியம் சேனல்களைத் தடுப்பதன் மூலம் செயல்படுகிறது.குறிப்பாக இது சில மின்னழுத்தம் சார்ந்த கால்சியம் சேனல்களின் (VDCCs) துணை α2δ சப்யூனிட் தளத்தின் ஒரு லிகண்ட் ஆகும், மேலும் இதன் மூலம் α2δ துணை அலகு கொண்ட VDCCகளின் தடுப்பானாக செயல்படுகிறது.இரண்டு மருந்து-பிணைப்பு α2δ துணைப்பிரிவுகள் உள்ளன, α2δ-1 மற்றும் α2δ-2, மேலும் ப்ரீகாபலின் இந்த இரண்டு தளங்களுக்கும் ஒரே மாதிரியான தொடர்பைக் காட்டுகிறது (அதனால் இடையில் தேர்ந்தெடுக்கும் திறன் இல்லாதது).Pregabalin ஆனது α2δ VDCC துணைக்குழுவுடன் பிணைப்பதில் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும்.ப்ரீகாபலின் ஒரு GABA அனலாக் என்ற போதிலும், அது GABA ஏற்பிகளுடன் பிணைக்காது, GABA அல்லது விவோவில் மற்றொரு GABA ஏற்பி அகோனிஸ்டாக மாறாது, மேலும் GABA போக்குவரத்து அல்லது வளர்சிதை மாற்றத்தை நேரடியாக மாற்றியமைக்காது.இருப்பினும், காபாவை ஒருங்கிணைக்கும் நொதியான எல்-குளுடாமிக் ஆசிட் டிகார்பாக்சிலேஸின் (ஜிஏடி) மூளை வெளிப்பாட்டில் ப்ரீகாபலின் டோஸ்-சார்ந்த அதிகரிப்பை உருவாக்குவதாகக் கண்டறியப்பட்டுள்ளது, எனவே மூளையில் காபா அளவை அதிகரிப்பதன் மூலம் சில மறைமுக GABAergic விளைவுகளை ஏற்படுத்தலாம்.ப்ரீகாபலின் விளைவுகள் α2δ-கொண்ட VDCCகளைத் தடுப்பதைத் தவிர வேறு எந்த பொறிமுறையினாலும் மத்தியஸ்தம் செய்யப்படுகின்றன என்பதற்கு தற்போது எந்த ஆதாரமும் இல்லை.இதற்கு இணங்க, ப்ரீகாபலின் மூலம் α2δ-1-கொண்ட VDCCகளைத் தடுப்பது அதன் வலிப்பு எதிர்ப்பு, வலி ​​நிவாரணி மற்றும் ஆன்சியோலிடிக் விளைவுகளுக்குக் காரணமாகத் தோன்றுகிறது.
ப்ரீகாபலின் மற்றும் இரசாயன அமைப்பில் உள்ள மற்ற கபாபென்டினாய்டுகளை நெருக்கமாக ஒத்திருக்கும் எண்டோஜெனஸ் α-அமினோ அமிலங்கள் எல்-லியூசின் மற்றும் எல்-ஐசோலூசின் ஆகியவை α2δ VDCC துணைக்குழுவின் வெளிப்படையான லிகண்ட்களாகும், அவை கபாபென்டினாய்டுகளுடன் ஒத்த தொடர்புடன் உள்ளன (எ.கா., L-71 IC50 = 71 IC50. ஐசோலூசின்), மற்றும் மைக்ரோமோலார் செறிவுகளில் மனித செரிப்ரோஸ்பைனல் திரவத்தில் உள்ளது (எ.கா., எல்-லூசினுக்கு 12.9 μM, எல்-ஐசோலூசினுக்கு 4.8 μM).அவை சப்யூனிட்டின் எண்டோஜெனஸ் லிகண்ட்களாக இருக்கலாம் மற்றும் அவை கபாபென்டினாய்டுகளின் விளைவுகளை போட்டித்தன்மையுடன் எதிர்க்கக்கூடும் என்று கருதப்பட்டது.இதற்கிணங்க, ப்ரீகாபலின் மற்றும் கபாபென்டின் போன்ற கபாபென்டினாய்டுகள் α2δ துணைக்குழுவுடன் நானோமொலார் தொடர்புகளைக் கொண்டிருக்கும்போது, ​​விவோவில் அவற்றின் ஆற்றல் குறைந்த மைக்ரோமொலார் வரம்பில் உள்ளது, மேலும் எண்டோஜெனஸ் எல்-அமினோ அமிலங்களால் பிணைப்பதற்கான போட்டி இந்த முரண்பாட்டிற்கு காரணமாக இருக்கலாம் என்று கூறப்படுகிறது.

ஒரு ஆய்வில் α2δ சப்யூனிட் கொண்ட VDCC களுக்கு கபாபென்டினை விட ப்ரீகாபலின் 6 மடங்கு அதிக ஈடுபாட்டைக் கொண்டிருப்பது கண்டறியப்பட்டது.இருப்பினும், மற்றொரு ஆய்வில், ப்ரீகாபலின் மற்றும் கபாபென்டின் மனித மறுசீரமைப்பு α2δ-1 துணைக்குழுவுடன் (முறையே கி = 32 nM மற்றும் 40 nM) ஒத்த தொடர்புகளைக் கொண்டிருந்தன.எவ்வாறாயினும், வலி ​​நிவாரணியாக கபாபென்டினை விட ப்ரீகாபலின் 2 முதல் 4 மடங்கு அதிக சக்தி வாய்ந்தது மற்றும் விலங்குகளில், வலிப்பு எதிர்ப்பு மருந்தாக கபாபென்டினை விட 3 முதல் 10 மடங்கு அதிக சக்தி வாய்ந்ததாக தோன்றுகிறது.