பின்னணி

அடோர்வாஸ்டாடின் கால்சியம் என்பது HMG-CoA ரிடக்டேஸின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும், IC50 மதிப்பு 150 nM[1].
HMG-CoA ரிடக்டேஸ் என்பது கொலஸ்ட்ராலை உருவாக்கும் மெவலோனேட் பாதையின் முக்கிய நொதியாகும். HMG-CoA என்பது விகிதத்தைக் கட்டுப்படுத்தும் என்சைம் மற்றும் இரத்தத்தில் உள்ள கொழுப்பின் அளவைக் குறைக்க முக்கியமானது. HMG-CoA ரிடக்டேஸ் எண்டோபிளாஸ்மிக் ரெட்டிகுலத்தில் அமைந்துள்ளது மற்றும் எட்டு டிரான்ஸ்மேம்பிரேன் டொமைன்களைக் கொண்டுள்ளது. HMG-CoA ரிடக்டேஸின் தடுப்பான்கள் கல்லீரலில் LDL (குறைந்த அடர்த்தி கொழுப்புப்புரதம்) ஏற்பிகளின் வெளிப்பாட்டைத் தூண்டலாம். இது பிளாஸ்மா எல்டிஎல்லின் கேடபாலிசம் அளவை அதிகரிக்க வழிவகுக்கிறது மற்றும் பிளாஸ்மா கொழுப்பின் செறிவைக் குறைக்கிறது, இது பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சியின் முக்கிய தீர்மானிப்பான். கொலஸ்ட்ரால் தொகுப்பில் HMG-CoA ரிடக்டேஸ் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. HMG-CoA என்பது கொலஸ்ட்ராலைக் குறைக்கும் மருந்துகளுக்கான இலக்காகும். HMG-CoA ரிடக்டேஸ் வளர்ச்சிக்கான ஒரு முக்கியமான நொதியாகும். HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாடு கிருமி செல் இடம்பெயர்வு குறைபாடுகளுடன் தொடர்புடையது. அதன் செயல்பாட்டைத் தடுப்பது மூளைக்குள் இரத்தக்கசிவுக்கு வழிவகுக்கும்[1].
அடோர்வாஸ்டாடின் என்பது HMG-CoA ரிடக்டேஸ் தடுப்பானாகும், IC50 மதிப்பு 154 nM ஆகும். இது சில டிஸ்லிபிடெமியாக்கள் மற்றும் ஹைபர்கொலஸ்டிரோலீமியா[1] சிகிச்சையில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். அட்டோர்வாஸ்டாடின் சிகிச்சையானது 40 மில்லிகிராமில் 40 நாட்களுக்குப் பிறகு மொத்த கொழுப்பை 40% குறைக்கிறது.[1] இது சாதாரண கொலஸ்ட்ரால் அளவுகளுடன் கரோனரி அல்லது பக்கவாதம் நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது.[2] அட்டோர்வாஸ்டாடின் எல்டிஎல்-ரிசெப்டர்களின் வெளிப்பாட்டைத் தூண்டுவதன் மூலம் நோயாளிகளுக்கு குறைந்த அடர்த்தி கொண்ட லிப்போபுரோட்டீன் அபெரிசிஸைக் குறைக்கிறது.
இது CYP3A4 (சைட்டோக்ரோம் P450 3A4) மூலம் சிகிச்சை நடவடிக்கைகளின் விளைவுக்கு முக்கியமான பல வளர்சிதை மாற்றங்களுக்கு வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது.[3]
குறிப்புகள்:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: கடுமையான வகை III மற்றும் ஒருங்கிணைந்த டிஸ்லிபிடேமியா சிகிச்சையில் அட்டோர்வாஸ்டாட்டின் நீண்டகால செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு. இதயம் 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: சராசரி அல்லது அதற்கும் குறைவான உயர் இரத்த அழுத்த நோயாளிகளுக்கு அடோர்வாஸ்டாட்டின் மூலம் கரோனரி மற்றும் பக்கவாதம் நிகழ்வுகளைத் தடுப்பது ஆங்கிலோ-ஸ்காண்டிநேவியன் இதயத்தில் சராசரி கொலஸ்ட்ரால் செறிவுகள் விளைவுகளின் சோதனை--லிப்பிட் லோயரிங் ஆர்ம் (ASCOT-LLA): பல மைய சீரற்ற கட்டுப்பாட்டு சோதனை. லான்செட் 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. லெனெர்னாஸ் எச்: அட்டோர்வாஸ்டாட்டின் மருத்துவ மருந்தியக்கவியல். க்ளின் பார்மகோகினெட் 2003, 42(13):1141-1160.

இரசாயன அமைப்பு