அபிக்சபன்

குறுகிய விளக்கம்:

API இன் பெயர் அறிகுறி விவரக்குறிப்பு யு.எஸ். டி.எம்.எஃப் EU DMF CEP
அபிக்சபன் வி.டி.இ. இன்-ஹவுஸ்

தயாரிப்பு விவரம்

தயாரிப்பு குறிச்சொற்கள்

தயாரிப்பு விவரம்

பின்னணி

மனித மற்றும் முயலில் முறையே 0.08 nM மற்றும் 0.17 nM இன் கி மதிப்புகள் கொண்ட காரணி Xa இன் அபிக்சபன் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் மீளக்கூடிய தடுப்பானாகும் [1].

காரணி எக்ஸ், ஸ்டூவர்ட்-ப்ரூவர் காரணி என்ற பெயரிலும் அழைக்கப்படுகிறது, இது உறைதல் அடுக்கின் ஒரு நொதியாகும். காரணி எக்ஸ், நீராற்பகுப்பு மூலம், காரணி Xa ஆக காரணி IX இரண்டாலும் செயல்படுத்தப்படுகிறது. காரணி Xa என்பது உறைதல் காரணியால்ட்ரோம்போகினேஸின் செயல்படுத்தப்பட்ட வடிவமாகும். காரணி Xa ஐ தடுப்பது எதிர்விளைவுக்கான மாற்று முறையை வழங்கக்கூடும். நேரடி Xa தடுப்பான்கள் பிரபலமான ஆன்டிகோகுலண்டுகள் [2].

விட்ரோவில்: அபிக்சபன்ஹாஸ் காரணி Xa இல் 0.08 nM மற்றும் 0.17 nM உடன் மனித காரணி Xa மற்றும் முயல் காரணி Xa க்கு முறையே அதிக திறன், தேர்வு மற்றும் செயல்திறனை வெளிப்படுத்தியது [1]. 3.6, 0.37, 7.4 மற்றும் 0.4 μM செறிவுகளுடன் (ஈசி 2 எக்ஸ்) சாதாரண மனித பிளாஸ்மாவின் உறைதல் நேரங்களை அபிக்சபன் நீடித்தது, அவை முறையே புரோத்ராம்பின் நேரத்தை (பி.டி) இரட்டிப்பாக்க வேண்டும், மாற்றியமைக்கப்பட்ட புரோத்ராம்பின் நேரம் (எம்.பி.டி), செயல்படுத்தப்பட்ட பகுதி த்ரோம்போபிளாஸ்டின் நேரம் ( APTT) மற்றும் ஹெப்டெஸ்ட். தவிர, அபிக்சபன் மனித மற்றும் முயல் பிளாஸ்மாவில் மிக உயர்ந்த ஆற்றலைக் காட்டியது, ஆனால் PT மற்றும் APTT மதிப்பீடுகள் இரண்டிலும் எலி மற்றும் நாய் பிளாஸ்மாவில் குறைந்த ஆற்றலைக் காட்டியது [3].

விவோவில்: அபிக்சபன் மிகச்சிறந்த மருந்தக இயக்கவியலை மிகக் குறைந்த அனுமதி (Cl: 0.02 L kg-1h-1), மற்றும் குறைந்த அளவிலான விநியோகம் (Vdss: 0.2 L / kg) ஆகியவற்றைக் காட்டியது. தவிர, அபிக்சபன் 5.8 மணிநேரத்தில் T1 / 2 மற்றும் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (F: 58%) [1] உடன் மிதமான அரை ஆயுளைக் காட்டியது. தமனி சார்ந்த-ஷன்ட் த்ரோம்போசிஸ் (ஏ.வி.எஸ்.டி), சிரை த்ரோம்போசிஸ் (வி.டி) மற்றும் மின்சாரம் மத்தியஸ்தம் செய்யப்பட்ட கரோடிட் தமனி த்ரோம்போசிஸ் (ஈ.சி.ஏ.டி) முயல் மாதிரிகள் ஆகியவற்றில், அபிக்சபன் 270 என்.எம், 110 என்.எம் மற்றும் 70 என்.எம் இன் ஈ.சி 50 உடன் ஆண்டித்ரோம்போடிக் விளைவுகளை உருவாக்கியது [3 ]. முயல் எக்ஸ் விவோவில் [4] 0.22 μM ஐசி 50 உடன் காரணி Xa செயல்பாட்டை அபிக்சபன் கணிசமாக தடைசெய்தது. சிம்பன்சியில், அபிக்சபான் சிறிய அளவிலான விநியோகம் (Vdss: 0.17 L kg-1), குறைந்த முறையான அனுமதி (Cl: 0.018 L kg-1h-1) மற்றும் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (F: 59%) [5] ஆகியவற்றைக் காட்டியது.

மேற்கோள்கள்:
பிண்டோ டி.ஜே.பி, ஆர்வத் எம்.ஜே, கோச் எஸ், மற்றும் பலர். 1- (4-மெத்தாக்ஸிஃபெனைல்) -7-ஆக்சோ -6- (4- (2-ஆக்சோபிபெரிடின் -1-யில்) ஃபினைல்) -4, 5, 6, 7-டெட்ராஹைட்ரோ -1 எச்-பைரசோலோ [3, 4- c] பைரிடின் -3-கார்பாக்சமைடு (அபிக்சபன், பி.எம்.எஸ் -562247), மிகவும் சக்திவாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, செயல்திறன் மிக்க, மற்றும் இரத்த உறைதல் காரணி Xa [J] இன் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கக்கூடிய தடுப்பானாகும். மருத்துவ வேதியியல் இதழ், 2007, 50 (22): 5339-5356.
சித்து பி எஸ். டைரக்ட் ஃபேக்டர் ஸா இன்ஹிபிட்டர்கள் ஆன்டிகோகுலண்ட்ஸ் [ஜே].
வோங் பிசி, கிரேன் ஈ.ஜே, ஜின் பி, மற்றும் பலர். அபிக்சபன், வாய்வழி, நேரடி மற்றும் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர்: இன் விட்ரோ, ஆண்டித்ரோம்போடிக் மற்றும் ஆண்டிஹெமோஸ்டேடிக்ஸ்டுடிஸ் [ஜே]. ஜர்னல் ஆஃப் த்ரோம்போசிஸ் அண்ட் ஹீமோஸ்டாஸிஸ், 2008, 6 (5): 820-829.
ஜாங் டி, ஹீ கே, ராகவன் என், மற்றும் பலர். முயல்களில் வளர்சிதை மாற்றம், மருந்தியக்கவியல் மற்றும் காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர் அபிக்சபன் [J]. ஜர்னல் ஆஃப் த்ரோம்போசிஸ் அண்ட் த்ரோம்போலிசிஸ், 2010, 29 (1): 70-80.
அவர் கே, லூய்ட்ஜென் ஜே.எம்., ஜாங் டி, மற்றும் பலர். ப்ரிக்லினிகல் பார்மகோகினெடிக்ஸ் மற்றும் ஃபார்மகோடைனமிக்ஸ் ஆஃப் அபிக்சபன், ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர் [J]. மருந்து வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் மருந்தியக்கவியல் பற்றிய ஐரோப்பிய இதழ், 2011, 36 (3): 129-139.

மனித மற்றும் முயலில் முறையே 0.08 nM மற்றும் 0.17 nM இன் கி மதிப்புகள் கொண்ட காரணி Xa இன் அபிக்சபன் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் மீளக்கூடிய தடுப்பானாகும் [1].

காரணி எக்ஸ், ஸ்டூவர்ட்-ப்ரூவர் காரணி என்ற பெயரிலும் அழைக்கப்படுகிறது, இது உறைதல் அடுக்கின் ஒரு நொதியாகும். காரணி எக்ஸ், நீராற்பகுப்பு மூலம், காரணி Xa ஆக காரணி IX இரண்டாலும் செயல்படுத்தப்படுகிறது. காரணி Xa என்பது உறைதல் காரணியால்ட்ரோம்போகினேஸின் செயல்படுத்தப்பட்ட வடிவமாகும். காரணி Xa ஐ தடுப்பது எதிர்விளைவுக்கான மாற்று முறையை வழங்கக்கூடும். நேரடி Xa தடுப்பான்கள் பிரபலமான ஆன்டிகோகுலண்டுகள் [2].

விட்ரோவில்: அபிக்சபன்ஹாஸ் காரணி Xa இல் 0.08 nM மற்றும் 0.17 nM உடன் மனித காரணி Xa மற்றும் முயல் காரணி Xa க்கு முறையே அதிக திறன், தேர்வு மற்றும் செயல்திறனை வெளிப்படுத்தியது [1]. 3.6, 0.37, 7.4 மற்றும் 0.4 μM செறிவுகளுடன் (ஈசி 2 எக்ஸ்) சாதாரண மனித பிளாஸ்மாவின் உறைதல் நேரங்களை அபிக்சபன் நீடித்தது, அவை முறையே புரோத்ராம்பின் நேரத்தை (பி.டி) இரட்டிப்பாக்க வேண்டும், மாற்றியமைக்கப்பட்ட புரோத்ராம்பின் நேரம் (எம்.பி.டி), செயல்படுத்தப்பட்ட பகுதி த்ரோம்போபிளாஸ்டின் நேரம் ( APTT) மற்றும் ஹெப்டெஸ்ட். தவிர, அபிக்சபன் மனித மற்றும் முயல் பிளாஸ்மாவில் மிக உயர்ந்த ஆற்றலைக் காட்டியது, ஆனால் PT மற்றும் APTT மதிப்பீடுகள் இரண்டிலும் எலி மற்றும் நாய் பிளாஸ்மாவில் குறைந்த ஆற்றலைக் காட்டியது [3].

விவோவில்: அபிக்சபன் மிகச்சிறந்த மருந்தக இயக்கவியலை மிகக் குறைந்த அனுமதி (Cl: 0.02 L kg-1h-1), மற்றும் குறைந்த அளவிலான விநியோகம் (Vdss: 0.2 L / kg) ஆகியவற்றைக் காட்டியது. தவிர, அபிக்சபன் 5.8 மணிநேரத்தில் T1 / 2 மற்றும் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (F: 58%) [1] உடன் மிதமான அரை ஆயுளைக் காட்டியது. தமனி சார்ந்த-ஷன்ட் த்ரோம்போசிஸ் (ஏ.வி.எஸ்.டி), சிரை த்ரோம்போசிஸ் (வி.டி) மற்றும் மின்சாரம் மத்தியஸ்தம் செய்யப்பட்ட கரோடிட் தமனி த்ரோம்போசிஸ் (ஈ.சி.ஏ.டி) முயல் மாதிரிகள் ஆகியவற்றில், அபிக்சபன் 270 என்.எம், 110 என்.எம் மற்றும் 70 என்.எம் இன் ஈ.சி 50 உடன் ஆண்டித்ரோம்போடிக் விளைவுகளை உருவாக்கியது [3 ]. முயல் எக்ஸ் விவோவில் [4] 0.22 μM ஐசி 50 உடன் காரணி Xa செயல்பாட்டை அபிக்சபன் கணிசமாக தடைசெய்தது. சிம்பன்சியில், அபிக்சபான் சிறிய அளவிலான விநியோகம் (Vdss: 0.17 L kg-1), குறைந்த முறையான அனுமதி (Cl: 0.018 L kg-1h-1) மற்றும் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (F: 59%) [5] ஆகியவற்றைக் காட்டியது.

மேற்கோள்கள்:
பிண்டோ டி.ஜே.பி, ஆர்வத் எம்.ஜே, கோச் எஸ், மற்றும் பலர். 1- (4-மெத்தாக்ஸிஃபெனைல்) -7-ஆக்சோ -6- (4- (2-ஆக்சோபிபெரிடின் -1-யில்) ஃபினைல்) -4, 5, 6, 7-டெட்ராஹைட்ரோ -1 எச்-பைரசோலோ [3, 4- c] பைரிடின் -3-கார்பாக்சமைடு (அபிக்சபன், பி.எம்.எஸ் -562247), மிகவும் சக்திவாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, செயல்திறன் மிக்க, மற்றும் இரத்த உறைதல் காரணி Xa [J] இன் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கக்கூடிய தடுப்பானாகும். மருத்துவ வேதியியல் இதழ், 2007, 50 (22): 5339-5356.
சித்து பி எஸ். டைரக்ட் ஃபேக்டர் ஸா இன்ஹிபிட்டர்கள் ஆன்டிகோகுலண்ட்ஸ் [ஜே].
வோங் பிசி, கிரேன் ஈ.ஜே, ஜின் பி, மற்றும் பலர். அபிக்சபன், வாய்வழி, நேரடி மற்றும் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர்: இன் விட்ரோ, ஆண்டித்ரோம்போடிக் மற்றும் ஆண்டிஹெமோஸ்டேடிக்ஸ்டுடிஸ் [ஜே]. ஜர்னல் ஆஃப் த்ரோம்போசிஸ் அண்ட் ஹீமோஸ்டாஸிஸ், 2008, 6 (5): 820-829.
ஜாங் டி, ஹீ கே, ராகவன் என், மற்றும் பலர். முயல்களில் வளர்சிதை மாற்றம், மருந்தியக்கவியல் மற்றும் காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர் அபிக்சபன் [J]. ஜர்னல் ஆஃப் த்ரோம்போசிஸ் அண்ட் த்ரோம்போலிசிஸ், 2010, 29 (1): 70-80.
அவர் கே, லூய்ட்ஜென் ஜே.எம்., ஜாங் டி, மற்றும் பலர். ப்ரிக்லினிகல் பார்மகோகினெடிக்ஸ் மற்றும் ஃபார்மகோடைனமிக்ஸ் ஆஃப் அபிக்சபன், ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர் [J]. மருந்து வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் மருந்தியக்கவியல் பற்றிய ஐரோப்பிய இதழ், 2011, 36 (3): 129-139.

வேதியியல் அமைப்பு

Apixaban

சான்றிதழ்

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

தர மேலாண்மை

Quality management1

முன்மொழிவு 18 ஒப்புதல் அளித்த தர நிலைத்தன்மை மதிப்பீட்டு திட்டங்கள் 4, மற்றும் 6 திட்டங்கள் ஒப்புதல் அளிக்கப்படுகின்றன.

Quality management2

மேம்பட்ட சர்வதேச தர மேலாண்மை அமைப்பு விற்பனைக்கு உறுதியான அடித்தளத்தை அமைத்துள்ளது.

Quality management3

தரம் மற்றும் சிகிச்சை விளைவை உறுதிப்படுத்த தயாரிப்புகளின் முழு வாழ்க்கைச் சுழற்சியிலும் தரமான மேற்பார்வை இயங்குகிறது. 

Quality management4

தொழில்முறை ஒழுங்குமுறை விவகாரக் குழு விண்ணப்பம் மற்றும் பதிவின் போது தரமான கோரிக்கைகளை ஆதரிக்கிறது.

தயாரிப்பு நிர்வாகம்

cpf5
cpf6

கொரியா கவுண்டெக் பாட்டில் பேக்கேஜிங் லைன்

cpf7
cpf8

தைவான் சி.வி.சி பாட்டில் பேக்கேஜிங் லைன்

cpf9
cpf10

இத்தாலி சிஏஎம் போர்டு பேக்கேஜிங் லைன்

cpf11

ஜெர்மன் ஃபெட் காம்பாக்டிங் இயந்திரம்

cpf12

ஜப்பான் விஸ்வில் டேப்லெட் டிடெக்டர்

cpf14-1

டி.சி.எஸ் கட்டுப்பாட்டு அறை

பங்குதாரர்

சர்வதேச ஒத்துழைப்பு
International cooperation
உள்நாட்டு ஒத்துழைப்பு
Domestic cooperation

  • முந்தைய:
  • அடுத்தது:

  • உங்கள் செய்தியை இங்கே எழுதி எங்களுக்கு அனுப்புங்கள்