ரிவரோக்சபன்

குறுகிய விளக்கம்:

API இன் பெயர் அறிகுறி விவரக்குறிப்பு யு.எஸ். டி.எம்.எஃப்  EU DMF  CEP
ரிவரோக்சபன் ஆன்டிகோகுலண்ட் இன்-ஹவுஸ் டி.டி.பி.    

தயாரிப்பு விவரம்

தயாரிப்பு குறிச்சொற்கள்

தயாரிப்பு விவரம்

பின்னணி

ரிவரொக்சாபன், 5-குளோரோ-என் - [[(5 எஸ்) -2-ஆக்சோ -3- [4- (3-ஆக்சோமார்போலின் -4-யில்) ஃபீனைல்] -1,3-ஆக்சசோலிடின் -5-யில்] மெத்தில்] தியோபீன் -2 -கார்பாக்ஸமைடு, காரணி Xa இன் சக்திவாய்ந்த சிறிய-மூலக்கூறு தடுப்பானாகும், இது இரத்த உறைதல் பாதையில் ஒரு முக்கியமான கட்டத்தில் ஒரு உறைதல் காரணியாகும், இதன் விளைவாக த்ரோம்பின் தலைமுறை மற்றும் உறைவு உருவாகிறது. டைவரா 288 இன் தொடர்பு மற்றும் குளோரோதியோபீன் மொயட்டியின் குளோரின் மாற்றீடு மூலம் ரிவாரோக்சபான் காரணி Xa இன் S1 பாக்கெட்டில் உள்ள டைர் 288 உடன் பிணைக்கிறது. தடுப்பு மீளக்கூடியது (koff = 5x10-3s-1), விரைவானது (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), மற்றும் செறிவு சார்ந்த முறையில் (Ki = 0.4 nmol / L). ரிவாரோக்சபன் தற்போது வி.டி.இ சிகிச்சைக்காக, கடுமையான கரோனரி நோய்க்குறி நோயாளிகளுக்கு இருதய நிகழ்வுகளைத் தடுப்பது, ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் நோயாளிகளுக்கு பக்கவாதத்தைத் தடுப்பது குறித்து ஆய்வு செய்யப்பட்டு வருகிறார்.

குறிப்பு

எலிசபெத் பெர்ஸ்போர்ன், சூசேன் ரோஹ்ரிக், அலெக்சாண்டர் ஸ்ட்ராப், டக்மார் குபிட்சா, வொல்ப்காங் மியூக் மற்றும் வோல்கர் லாக்ஸ். ரிவாரோக்சபன்: ஒரு புதிய வாய்வழி காரணி Xa இன்ஹிபிட்டர். ஆர்ட்டெரியோஸ்லர் த்ரோம்ப் வாஸ்க் பயோல் 2010; 30 (3): 376-381

விளக்கம்

ரிவரொக்சபன் (BAY 59-7939) மிகவும் சக்தி வாய்ந்தது,தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் நேரடி காரணி Xa (FXa) இன்ஹிபிட்டர், FXa எதிர்ப்பு ஆற்றலில் (IC50 0.7 nM; கி 0.4 nM) வலுவான ஆதாயத்தை அடைகிறது.

 

ஆய்வுக்கூட சோதனை முறையில்

ரிவாரோக்சபன் (BAY 59-7939) என்பது தமனி மற்றும் சிரை த்ரோம்போசிஸைத் தடுப்பதற்கும் சிகிச்சையளிப்பதற்கும் வளர்ச்சியில் ஒரு வாய்வழி, நேரடி காரணி Xa (FXa) தடுப்பானாகும். ரிவரொக்சாபன் மனித எஃப்எக்ஸ்ஏ (கி 0.4 என்எம்) ஐ மற்ற செரின் புரோட்டீஸ்களை விட 10 000 மடங்கு அதிக தேர்ந்தெடுப்புத்திறனுடன் தடுக்கிறது; இது புரோத்ராம்பினேஸ் செயல்பாட்டையும் தடுக்கிறது (IC50 2.1 nM). எலி பிளாஸ்மாவை (ஐசி 50 290 என்எம்) விட மனித மற்றும் முயல் பிளாஸ்மாவில் (ஐசி 50 21 என்எம்) எண்டோஜெனஸ் எஃப்எக்ஸ்ஏவை ரிவாரோக்சபன் தடுக்கிறது. இது மனித பிளாஸ்மாவில் எதிர்விளைவு விளைவுகளை நிரூபிக்கிறது, புரோத்ராம்பின் நேரத்தை (பி.டி) இரட்டிப்பாக்குகிறது மற்றும் பகுதி த்ரோம்போபிளாஸ்டின் நேரத்தை 0.23 மற்றும் 0.69 இல் செயல்படுத்துகிறதுμஎம், முறையே.

 

ரிவாரோக்சபன் (BAY 59-7939) ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, நேரடி FXa தடுப்பானாகும், இது விவோ செயல்பாட்டில் சிறந்தது மற்றும் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை கொண்டது. த்ரோம்பஸ் தூண்டலுக்கு முன் ஐ.வி.போலஸால் நிர்வகிக்கப்படும் ரிவரொக்சாபன் (BAY 59-7939), த்ரோம்பஸ் உருவாவதைக் குறைக்கிறது (ED50 0.1 mg / kg), FXa ஐத் தடுக்கிறது, மேலும் PT அளவைச் சார்ந்தது. PT மற்றும் FXa ED50 இல் சற்று பாதிக்கப்படுகின்றன (முறையே 1.8 மடங்கு அதிகரிப்பு மற்றும் 32% தடுப்பு). 0.3 மி.கி / கி.கி (த்ரோம்பஸ் உருவாக்கம் கிட்டத்தட்ட முழுமையான தடுப்புக்கு வழிவகுக்கும் டோஸ்), ரிவாரோக்சபன் பி.டி (3.2±0.5 மடங்கு) மற்றும் FXa செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது (65±3%).

 

சேமிப்பு

தூள்

-20. சி

3 ஆண்டுகள்
 

4. C.

2 ஆண்டுகள்
கரைப்பான்

-80. C.

6 மாதங்கள்
 

-20. சி

1 மாதம்

வேதியியல் அமைப்பு

Rivaroxaban

சான்றிதழ்

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

தர மேலாண்மை

Quality management1

முன்மொழிவு 18 ஒப்புதல் அளித்த தர நிலைத்தன்மை மதிப்பீட்டு திட்டங்கள் 4, மற்றும் 6 திட்டங்கள் ஒப்புதல் அளிக்கப்படுகின்றன.

Quality management2

மேம்பட்ட சர்வதேச தர மேலாண்மை அமைப்பு விற்பனைக்கு உறுதியான அடித்தளத்தை அமைத்துள்ளது.

Quality management3

தரம் மற்றும் சிகிச்சை விளைவை உறுதிப்படுத்த தயாரிப்புகளின் முழு வாழ்க்கைச் சுழற்சியிலும் தரமான மேற்பார்வை இயங்குகிறது. 

Quality management4

தொழில்முறை ஒழுங்குமுறை விவகாரக் குழு விண்ணப்பம் மற்றும் பதிவின் போது தரமான கோரிக்கைகளை ஆதரிக்கிறது.

தயாரிப்பு நிர்வாகம்

cpf5
cpf6

கொரியா கவுண்டெக் பாட்டில் பேக்கேஜிங் லைன்

cpf7
cpf8

தைவான் சி.வி.சி பாட்டில் பேக்கேஜிங் லைன்

cpf9
cpf10

இத்தாலி சிஏஎம் போர்டு பேக்கேஜிங் லைன்

cpf11

ஜெர்மன் ஃபெட் காம்பாக்டிங் இயந்திரம்

cpf12

ஜப்பான் விஸ்வில் டேப்லெட் டிடெக்டர்

cpf14-1

டி.சி.எஸ் கட்டுப்பாட்டு அறை

பங்குதாரர்

சர்வதேச ஒத்துழைப்பு
International cooperation
உள்நாட்டு ஒத்துழைப்பு
Domestic cooperation

  • முந்தைய:
  • அடுத்தது:

  • உங்கள் செய்தியை இங்கே எழுதி எங்களுக்கு அனுப்புங்கள்