பின்னணி

அடோர்வாஸ்டாடின் கால்சியம் என்பது HMG-CoA ரிடக்டேஸின் ஒரு சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும், இது IC50 மதிப்பு 150 nM ஆகும்[1].
HMG-CoA ரிடக்டேஸ் என்பது கொலஸ்ட்ராலை உருவாக்கும் மெவலோனேட் பாதையின் முக்கிய நொதியாகும்.HMG-CoA என்பது விகிதத்தைக் கட்டுப்படுத்தும் என்சைம் மற்றும் இரத்தக் கொழுப்பின் அளவைக் குறைக்க முக்கியமானது.HMG-CoA ரிடக்டேஸ் எண்டோபிளாஸ்மிக் ரெட்டிகுலத்தில் அமைந்துள்ளது மற்றும் எட்டு டிரான்ஸ்மேம்பிரேன் டொமைன்களைக் கொண்டுள்ளது.HMG-CoA ரிடக்டேஸின் தடுப்பான்கள் கல்லீரலில் LDL (குறைந்த அடர்த்தி கொழுப்புப்புரதம்) ஏற்பிகளின் வெளிப்பாட்டைத் தூண்டலாம்.இது பிளாஸ்மா எல்டிஎல்லின் கேடபாலிசம் அளவை அதிகரிக்க வழிவகுக்கிறது மற்றும் பிளாஸ்மா கொழுப்பின் செறிவைக் குறைக்கிறது, இது பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சியின் முக்கியமான தீர்மானிப்பான்.HMG-CoA ரிடக்டேஸ் கொலஸ்ட்ரால் தொகுப்பில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது.HMG-CoA என்பது கொலஸ்ட்ராலைக் குறைக்கும் மருந்துகளுக்கான இலக்காகும்.HMG-CoA ரிடக்டேஸ் என்பது வளர்ச்சிக்கான ஒரு முக்கியமான நொதியாகும்.HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாடு கிருமி செல் இடம்பெயர்வு குறைபாடுகளுடன் தொடர்புடையது.அதன் செயல்பாட்டைத் தடுப்பது மூளைக்குள் இரத்தக்கசிவுக்கு வழிவகுக்கும்[1].
அடோர்வாஸ்டாடின் என்பது HMG-CoA ரிடக்டேஸ் தடுப்பானாகும், இது IC50 மதிப்பு 154 nM ஆகும்.இது சில டிஸ்லிபிடெமியாக்கள் மற்றும் ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா[1] சிகிச்சையில் பயனுள்ளதாக இருக்கும்.அட்டோர்வாஸ்டாடின் சிகிச்சையானது 40 மில்லிகிராமில் 40 நாட்களுக்குப் பிறகு மொத்த கொழுப்பை 40% குறைக்கிறது.[1]இது சாதாரண கொலஸ்ட்ரால் அளவுகளுடன் கரோனரி அல்லது பக்கவாதம் நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிக்கவும் பயன்படுகிறது.[2]அட்டோர்வாஸ்டாடின் எல்டிஎல்-ரிசெப்டர்களின் வெளிப்பாட்டைத் தூண்டுவதன் மூலம் நோயாளிகளுக்கு குறைந்த அடர்த்தி கொழுப்புப்புரதத்தின் அபெரிசிஸைக் குறைக்கிறது.
இது CYP3A4 (சைட்டோக்ரோம் P450 3A4) மூலம் சிகிச்சை நடவடிக்கைகளின் விளைவுக்கு முக்கியமான பல வளர்சிதை மாற்றங்களுக்கு வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது.[3]
குறிப்புகள்:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: கடுமையான வகை III மற்றும் ஒருங்கிணைந்த டிஸ்லிபிடேமியா சிகிச்சையில் அட்டோர்வாஸ்டாட்டின் நீண்டகால செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு.இதயம் 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: சராசரி அல்லது அதற்கும் குறைவான உயர் இரத்த அழுத்த நோயாளிகளில் அட்டோர்வாஸ்டாடின் மூலம் கரோனரி மற்றும் பக்கவாதம் நிகழ்வுகளைத் தடுப்பது ஆங்கிலோ-ஸ்காண்டிநேவியன் கார்டியாக் அவுட்கம்ஸ் சோதனையில் -சராசரி கொலஸ்ட்ரால் செறிவுகள்--லிப்பிட் லோயரிங் ஆர்ம் (ASCOT-LLA): பல மைய சீரற்ற கட்டுப்பாட்டு சோதனை.லான்செட் 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].லெனெர்னாஸ் எச்: அட்டோர்வாஸ்டாட்டின் மருத்துவ மருந்தியக்கவியல்.க்ளின் பார்மகோகினெட் 2003, 42(13):1141-1160.

இரசாயன அமைப்பு