சீனா LOXO-101 1223403-58-4 உற்பத்தியாளர்கள் மற்றும் சப்ளையர்கள்

LOXO-101 1223403-58-4

குறுகிய விளக்கம்:

API இன் பெயர்	அறிகுறி	கண்டுபிடிப்பாளர்	காப்புரிமை காலாவதி தேதி (அமெரிக்கா)
LOXO-101 1223403-58-4	ஆன்காலஜி மருந்து	லோக்சோ ஆன்காலஜி	அக் .21,2029

எங்களுக்கு மின்னஞ்சல் அனுப்புங்கள்

தயாரிப்பு விவரம்

தயாரிப்பு குறிச்சொற்கள்

தயாரிப்பு விவரம்

பின்னணி

ஐசி 50: அனைத்து டி.ஆர்.கே குடும்ப உறுப்பினர்களையும் தடுப்பதற்கான குறைந்த நானோமொலர் வரம்பு

LOXO-101 என்பது ஒரு ட்ரோபோமயோசின் ஏற்பி கைனேஸ்கள் (TRK) தடுப்பானாகும்.

நியூரோட்ரோபின் ஏற்பிகளின் டி.ஆர்.கே குடும்பமும் அவற்றின் நியூரோட்ரோபின் லிகண்ட்களும் நியூரானின் வளர்ச்சி, வேறுபாடு மற்றும் உயிர்வாழ்வைக் கட்டுப்படுத்துகின்றன.

விட்ரோவில்: முந்தைய ஆய்வில், டி.ஆர்.கே அல்லாத கைனேஸின் குழுவுக்கு எதிராக கி.மீ. சுற்றி 1,000 என்.எம் மற்றும் ஏ.டி.பி செறிவுகளின் செறிவில் ஆஃப்-இலக்கு கைனேஸ் என்சைம் தடுப்புக்காக லோக்சோ -101 மதிப்பிடப்பட்டது. டி.ஆர்.கே அல்லாத ஒரு கைனேஸுக்கு மட்டுமே லோக்சோ -101 50% க்கும் அதிகமான தடுப்பைக் கொண்டிருப்பதாக முடிவுகள் காண்பித்தன, இது 576 என்.எம் இன் ஐ.சி 50 உடன் டி.என்.கே 2 ஆகும். மேலும், தொடர்புடைய HERG தடுப்பு அல்லது நீண்டகால QT அவதானிப்பு எதுவும் இல்லை [1].

விவோவில்: விலோ கட்டி வளர்ச்சியில் லோக்சோ -101 தடுக்க முடியும் என்று விலங்கு ஆய்வில் கண்டறியப்பட்டுள்ளது. KM12 கலங்களுடன் செலுத்தப்பட்ட ஆத்திமிக் நிர்வாண எலிகள் தினசரி 2 வாரங்களுக்கு LOXO-101 உடன் வாய்வழியாக சிகிச்சையளிக்கப்பட்டன, மற்றும் டோஸ்-சார்ந்த கட்டி தடுப்பு காணப்பட்டது, இது இன்-விவோ கட்டி வளர்ச்சியைத் தடுக்கும் LOXO-101 இன் திறனைக் குறிக்கிறது [1].

மருத்துவ சோதனை: மேம்பட்ட திடமான கட்டிகளுடன் கூடிய நோயாளிகளுக்கு ஒரு மல்டிசென்டர் கட்டம் I டோஸ்-விரிவாக்க ஆய்வு (ClinicalTrials.gov எண். NCT02122913) 2014 இல் LOXO-101 இன் பாதுகாப்பு மற்றும் பி.கே. நோயாளிகளுக்கு 28 நாட்களுக்கு தொடர்ச்சியான வீக்கத்திற்கு தினமும் ஒரு முறை அல்லது இரண்டு முறை அளவிடப்படுகிறது. டி.ஆர்.கே ஆன்கோஜென்களைத் தடுக்க லோக்சோ -101 இன் இலவச பிளாஸ்மா அளவுகள் உயிரியல் ரீதியாக பொருத்தமான செறிவுகளில் உள்ளன என்பதை பூர்வாங்க பி.கே மற்றும் பாதுகாப்புத் தரவு குறிப்பிடுகின்றன. இந்த ஆய்வில், முதல் மற்றும் ஒரே நோயாளி டி.ஆர்.கே இணைவு மற்றும் லோக்ஸோ -101 சிகிச்சையுடன் காணப்பட்ட விரைவான மருத்துவ கட்டி பின்னடைவைக் காட்டினார் [1].

குறிப்பு:
[1] டோபெல் ஆர்.சி மற்றும் பலர். டிராபோமயோசின் தொடர்பான கினேஸ் இன்ஹிபிட்டர் லாக்ஸோ -101 க்கு பதிலளிக்கும் வகையில் மென்மையான-திசு சர்கோமா நோயாளிக்கு ஒரு புற்றுநோயியல் என்.டி.ஆர்.கே இணைவு. புற்றுநோய் டிஸ்கோவ் .2015 அக்; 5 (10): 1049-57.

விளக்கம்

லாரோட்ரெக்டினிப் (LOXO-101) என்பது ஏடிபி-போட்டி வாய்வழி, ட்ரோபோமயோசின் தொடர்பான கைனேஸ் (டி.ஆர்.கே) குடும்ப ஏற்பிகளின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், மேலும் மூன்று ஐசோஃபார்ம்களுக்கு (டி.ஆர்.கே.ஏ, பி மற்றும் சி) எதிராக குறைந்த நானோமொலர் 50% தடுப்பு செறிவுகளைக் கொண்டுள்ளது.

மருத்துவ சோதனை

என்.சி.டி எண்	ஸ்பான்சர்	நிலை	தொடக்க தேதி	கட்டம்
NCT03025360	பேயர்	கட்டிகள் என்.டி.ஆர்.கே இணைவு
NCT02637687	பேயர்	திடமான கட்டிகள் என்.டி.ஆர்.கே இணைவை வளர்க்கின்றன	டிசம்பர் 16, 2015	கட்டம் 1 \| கட்டம் 2
NCT02122913	பேயர்	திடமான கட்டிகள் என்.டி.ஆர்.கே இணைவை வளர்க்கின்றன	மே 4, 2014	கட்டம் 1
NCT03213704	தேசிய புற்றுநோய் நிறுவனம் (NCI)	மேம்பட்ட வீரியம் மிக்க சாலிட் நியோபிளாசம் \| தொடர்ச்சியான எபென்டிமோமா \| தொடர்ச்சியான எவிங் சர்கோமா + புற பழமையான நியூரோக்டோடெர்மல் கட்டி \| தொடர்ச்சியான கிளியோமா \| தொடர்ச்சியான ஹெபடோபிளாஸ்டோமா \| தொடர்ச்சியான லாங்கர்ஹோமாஸ் செல் ஹிஸ்டியோசைடோசிஸ் \| தொடர்ச்சியான வீரியம் மிக்க கிருமி செல் \| அல்லாத ஹாட்ஜ்கின் லிம்போமா \| தொடர்ச்சியான ஆஸ்டியோசர்கோமா \| தொடர்ச்சியான ரப்டாய்டு கட்டி \| தொடர்ச்சியான ராபடோமியோசர்கோமா \| தொடர்ச்சியான மென்மையான திசு சர்கோமா \| பயனற்ற எபென்டிமோமா \| பயனற்ற ஈவிங் சர்கோமா + புற ஆதிநிலை நியூரோக்டோடெர்மல் கட்டி \| ஒளிவிலகல் மறுவாழ்வு. வீரியம் மிக்க குளியோமா \| பயனற்ற வீரியம் மிக்க திட நியோபிளாசம் \| பயனற்ற நியூரோபிளாஸ்டோமா \| பயனற்ற அல்லாத ஹாட்ஜ்கின் லிம்போமா \| பயனற்ற ஆஸ்டியோசர்கோமா \| பயனற்ற முதன்மை மத்திய நரம்பு மண்டல நியோபிளாசம் \| பயனற்ற ராபடோயோசர்கோமா \| பயனற்ற ரப்டோமியோசர்கோமா \|	ஜூலை 24, 2017	கட்டம் 2
NCT02465060	தேசிய புற்றுநோய் நிறுவனம் (NCI)	மேம்பட்ட வீரியம் மிக்க திட நியோபிளாசம் \| சிறுநீர்ப்பை புற்றுநோய் \| மார்பக புற்றுநோய் \| கர்ப்பப்பை வாய் புற்றுநோய் \| பெருங்குடல் புற்றுநோய் \| பெருங்குடல் புற்றுநோய் \| எண்டோமெட்ரியல் புற்றுநோய் \| உணவுக்குழாய் புற்றுநோய் \| இரைப்பை புற்றுநோய் \| கிளியோமா \| தலை மற்றும் கழுத்து புற்றுநோய் \| சிறுநீரக புற்றுநோய் \| சிறுநீரக புற்றுநோய் \| \| வீரியம் மிக்க கருப்பை நியோபிளாசம் \| மெலனோமா \| கருப்பை புற்றுநோய் \| கணைய புற்றுநோய் \| பிளாஸ்மா செல் மைலோமா \| புரோஸ்டேட் கார்சினோமா \| மலக்குடல் புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான சிறுநீர்ப்பை புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான மார்பக புற்றுநோய் \| மீண்டும் மீண்டும் வரும் கர்ப்பப்பை புற்றுநோய் \| \| தொடர்ச்சியான கிளியோமா \| தொடர்ச்சியான தலை மற்றும் கழுத்து புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான கல்லீரல் புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான நுரையீரல் புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான லிம்போமா \| தொடர்ச்சியான வீரியம் மிக்க திட நியோபிளாசம் \| தொடர்ச்சியான மெலனோமா \| தொடர்ச்சியான கருப்பை புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான புற்றுநோய்கள் \| தொடர்ச்சியான புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான தோல் புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான தைராய்டு சுரப்பி புற்றுநோய் \| தொடர்ச்சியான கருப்பை கார்பஸ் புற்றுநோய் \| பயனற்ற லிம்போமா \| பயனற்ற வீரியம் மிக்க திட நியோபிளாசம் \| பயனற்ற பிளாஸ்மா செல் மைலோமா \| தோல் புற்றுநோய் \| தைராய்டு சுரப்பி புற்றுநோய் \| கருப்பை கார்பஸ் புற்றுநோய்	ஆகஸ்ட் 12, 2015	கட்டம் 2
NCT03834961	குழந்தைகள் புற்றுநோயியல் குழு \| தேசிய புற்றுநோய் நிறுவனம் (NCI)	மத்திய நரம்பு மண்டல நியோபிளாசம் \| இன்ஃபான்டைல் ஃபைப்ரோசர்கோமா \| தொடர்ச்சியான கடுமையான லுகேமியா \| பயனற்ற கடுமையான லுகேமியா \| திட நியோபிளாசம்	செப்டம்பர் 18, 2019	கட்டம் 2
NCT04142437	பேயர்	உள்ளூரில் மேம்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் சாலிட் கட்டி ஒரு என்.டி.ஆர்.கே மரபணு இணைவை அடைக்கிறது	ஏப்ரல் 3, 2020
NCT03155620	தேசிய புற்றுநோய் நிறுவனம் (NCI)	மேம்பட்ட வீரியம் மிக்க சாலிட் நியோபிளாசம் \| ஆன் ஆர்பர் நிலை III ஹாட்ஜ்கின் அல்லாத லிம்போமா \| ஆன் ஆர்பர் நிலை IV அல்லாத ஹாட்ஜ்கின் லிம்போமா \| ஹிஸ்டியோசைடிக் சர்கோமா \| ஜூவனைல் சாந்தோக்ரானுலோமா \| லாங்கர்ஹான்ஸ் செல் ஹிஸ்டியோசைடோசிஸ் \| வீரியம் மிக்க க்ளியோமா \| தொடர்ச்சியான குழந்தைப்பருவம் தொடர்ச்சியான ஹெபடோபிளாஸ்டோமா \| தொடர்ச்சியான லாங்கர்ஹான்ஸ் செல் ஹிஸ்டியோசைடோசிஸ் \| தொடர்ச்சியான வீரியம் மிக்க கிருமி உயிரணு கட்டி \| தொடர்ச்சியான வீரியம் மிக்க திட நியோபிளாசம் \| தொடர்ச்சியான மெடுல்லோபிளாஸ்டோமா \| தொடர்ச்சியான நியூரோபிளாஸ்டோமா \| தொடர்ச்சியான தொடர்ச்சியான அல்லாத நரம்பியக்கடத்தல் \| தொடர்ச்சியான தொடர்ச்சியான புரோஸ்டோமார் \| தொடர்ச்சியான மென்மையான திசு சர்கோமா \| பயனற்ற ஈவிங் சர்கோமா \| பயனற்ற கிளியோமா \| பயனற்ற ஹெபடோபிளாஸ்டோமா \| பயனற்ற லாங்கர்ஹான்ஸ் செல் ஹிஸ்டியோசைடோசிஸ் \| பயனற்ற வீரியம் மிக்க கிருமி உயிரணு கட்டி \| பயனற்ற வீரியம் மிக்க திட நியோபிளாசம் \| பயனற்ற மெடுல்லோபிளாஸ்டோமா ரெஃப்ராக்டரி \| ctory Peripheral Primitive Neuroectodermal கட்டி \| பயனற்ற முதன்மை மத்திய நரம்பு மண்டலம் நியோபிளாசம் \| பயனற்ற ராபடோயிட் கட்டி \| பயனற்ற ராபடோமியோசர்கோமா \| ராபடோயிட் கட்டி \| நிலை III ஆஸ்டியோசர்கோமா AJCC v7 \| நிலை III மென்மையான திசு சர்கோமா AJCC VJ IVC7 \| நிலை IVA ஆஸ்டியோசர்கோமா AJCC v7 \| நிலை IVB ஆஸ்டியோசர்கோமா AJCC v7 \| வில்ம்ஸ் கட்டி	ஜூலை 24, 2017	கட்டம் 2