பின்னணி

AHU-377 ஹெமிகால்சியம் உப்பு என்பது AHU-377 இன் ஹெமிகல்சியம் உப்பு வடிவமாகும். இது 5 nM [1] IC50 மதிப்பு கொண்ட நெப்ரிலிசினின் தடுப்பானாகும்.

AHU-377 மற்றும் ஆஞ்சியோடென்சின் II AT1 ஏற்பி எதிரியான வால்சார்டன் LCZ696 ஐ 1:1 மோலார் விகிதத்தில் உருவாக்குகின்றன. LCZ696 என்பது ஆஞ்சியோடென்சின் ஏற்பி நெப்ரிலிசின் தடுப்பானாகும். இது இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்கும் மற்றும் இதய செயலிழப்பு சிகிச்சைக்கான ஒரு புதிய மருந்தாக இருக்கலாம். AHU-377 ஒரு சார்பு மருந்து, இது எத்தில் எஸ்டரின் நொதிப் பிளவு மூலம் செயலில் உள்ள வடிவமான LBQ657 ஆக மாற்றப்படலாம். AHU-377(30 மற்றும் 100 mg/kg, PO) DAHI-SS எலிகளில் டோஸ்-சார்ந்த முறையில் ஆண்டிஹைபர்ட்டென்சிவ் விளைவை ஏற்படுத்தும் என்று தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது. ஆனால் DOCA-உப்பு உயர் இரத்த அழுத்த எலிகளில், இது பலவீனமான குறைப்பைக் காட்டுகிறது [2, 3].

குறிப்புகள்:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. ஜே மெட் கெம். 1995 மே 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. இதய செயலிழப்பு சிகிச்சையில் வால்சார்டன் + AHU377 (LCZ696) இன் சாத்தியமான பங்கு. நிபுணர் ஓபின் இன்வெஸ்டிக் மருந்துகள். 2013 ஆகஸ்ட்;22(8):1041-7.
[3] லக்ஷ்மிநாராயண் ஜி ஹெக்டே, சிசிலி யூ, செருவு மாதவி மற்றும் பலர். AHU-377 இன் ஒப்பீட்டு செயல்திறன், ஒரு சக்திவாய்ந்த நெப்ரிலிசின் தடுப்பானானது, தொகுதி சார்ந்த உயர் இரத்த அழுத்தத்தின் இரண்டு எலி மாதிரிகளில். BMC மருந்தியல் 2011, 11(சப்பிள் 1):P33.

இரசாயன அமைப்பு