பின்னணி

CP-690550 சிட்ரேட் என்றும் அழைக்கப்படும் டோஃபாசிட்டினிப் சிட்ரேட், ஜானஸ் கைனேஸ் 3 (JAK3) இன் ஒரு சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும், இது ஒரு ஹெமாட்டோபாய்டிக் செல்-தடுக்கப்பட்ட டைரோசின் கைனேஸ் லிம்போசைட் உயிர்வாழ்வு, பெருக்கம், வேறுபாடு மற்றும் அப்போப்டோசிஸ் ஆகியவற்றைக் கட்டுப்படுத்தும் சமிக்ஞை கடத்துதலில் ஈடுபட்டுள்ளது. மற்ற JAK அல்லாத குடும்ப கைனேஸ்களை விட 1000 மடங்கு அதிகமாக தேர்ந்தெடுக்கும் திறன் கொண்ட JAK3 குறிப்பிட்ட தடுப்பு. JAKS (IC50 = 1 nM) தடுப்பதைத் தவிர, டோஃபாசிடினிப் சிட்ரேட் ஜானஸ் கைனேஸ் 2 (JAK2) மற்றும் ஜானஸ் கைனேஸ் 1 (JAK1) ஆகியவற்றை முறையே 20- மற்றும் 100 மடங்கு குறைவான ஆற்றலுடன் தடுக்கிறது. இருப்பினும், சமீபத்திய ஆய்வில், JAK1, JAK2 மற்றும் JAK3 ஆகியவற்றுடன் டோஃபாசிட்டினிப் சிட்ரேட்டின் பிணைப்பு தொடர்புகள் (கி) முறையே 1.6 nM, 21.7 nM மற்றும் 6.5 nM என தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது.

குறிப்பு

லலிதா விஜயகிருஷ்ணன், ஆர்.வெங்கடரமணன் மற்றும் பாலக் குலாட்டி. ஜானஸ் கைனேஸ் இன்ஹிபிட்டர் CP-690,550 மூலம் வீக்கத்திற்கு சிகிச்சை அளித்தல். மருந்தியல் அறிவியலின் போக்குகள் 2011: 32 (1); 25-34

தயாரிப்பு மேற்கோள்

• 1. பனகி I, ஜென்னிங்ஸ் ஈ, மற்றும் பலர். "Salmonella Effector SteE பாலூட்டிகளின் செரீன்/திரோனைன் கைனேஸ் GSK3 ஐ டைரோசின் கைனேஸாக மாற்றி மேக்ரோபேஜ் துருவமுனைப்பை இயக்குகிறது." செல் ஹோஸ்ட் நுண்ணுயிர். 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, மற்றும் பலர். "பாரிசிட்டினிப், உபாடாசிட்டினிப் மற்றும் டோஃபாசிட்டினிப் ஆகியவற்றின் ஒப்பீடு மனித லுகோசைட் துணை மக்கள்தொகையில் சைட்டோகைன் சிக்னலின் மத்தியஸ்த ஒழுங்குமுறை." கீல்வாதம் ரெஸ் தேர். 2019 ஆகஸ்ட் 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. லியு எஸ், வர்மா எம், மற்றும் பலர். "கடுமையான ஆஸ்துமா உள்ள நோயாளிகளிடமிருந்து காற்றுப்பாதை வகை 2 உள்ளார்ந்த லிம்பாய்டு செல்களின் ஸ்டீராய்டு எதிர்ப்பு: தைமிக் ஸ்ட்ரோமல் லிம்போபொய்டின் பங்கு." ஜே அலர்ஜி க்ளின் இம்யூனோல். 2018 ஜனவரி;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. ஜெங், லுஃபெங் மற்றும் பலர். "CYP4Z2P சூடோஜின் 3′ UTR ஆனது CYP4Z1க்கான ceRNA ஆகச் செயல்படுவதன் மூலம் மார்பகப் புற்றுநோயில் கட்டி ஆஞ்சியோஜெனீசிஸை ஊக்குவிக்கிறது." மார்பக புற்றுநோய் ஆராய்ச்சி மற்றும் சிகிச்சை (2015): 1-14. PMID:25701119

விளக்கம்

டோஃபாசிட்டினிப் சிட்ரேட் முறையே 1, 20 மற்றும் 112 nM இன் IC50s உடன் வாய்வழியாகக் கிடைக்கும் JAK1/2/3 தடுப்பானாகும். டோஃபாசிட்டினிப் சிட்ரேட்டில் பாக்டீரியா எதிர்ப்பு, பூஞ்சை எதிர்ப்பு மற்றும் வைரஸ் தடுப்பு செயல்பாடுகள் உள்ளன.

சேமிப்பு

4 ° C, ஒளியிலிருந்து பாதுகாக்கவும்

* கரைப்பானில் : -80°C, 6 மாதங்கள்; -20°C, 1 மாதம் (ஒளியிலிருந்து பாதுகாக்கவும்)

இரசாயன அமைப்பு

தொடர்புடைய உயிரியல் தரவு

தொடர்புடைய உயிரியல் தரவு

தொடர்புடைய உயிரியல் தரவு

தொடர்புடைய உயிரியல் தரவு

தொடர்புடைய உயிரியல் தரவு